Артеріальна гіпертензія - найчастіша і важка кардіологічна патологія людини. Щоб уникнути розвитку небезпечних для життя ускладнень, необхідно підтримувати цифри АТ на безпечному рівні. Тому всі групи ліків, здатні достовірно і ефективно знижувати артеріальний тиск, перебувають під пильною увагою кардіологів. Сартана (Валсартан) і антагоністи кальцію (Амлодипін), входять в число найбільш дієвих гіпотензивних засобів.
Блокатори рецепторів ангіотензину II (БРА, Сартана)
Ангіотензин II - високоактивний гормон з роду олігопептидів. Активність білка проявляється при взаємодії його з рецепторами. Існує 4 види рецепторів ангіотензину II: АТ1, АТ2, АТ3 і АТ4. Найважливішими і вивченими є АТ1 і АТ2.
Найбільше спорідненість ангіотензин II має з рецепторами АТ1, при взаємодії з якими виникають:
- спазм судин.
- Посилена секреція альдостерону, а значить, підвищується реабсорбція іонів натрію в ниркових канальцях.
- Посилене вивільнення норадреналіну і вазопресину.
- Зменшення ниркового кровотоку.
- Проліферація гладком'язових клітин судинної стінки.
- гіпертрофія міокарда.
- Стимуляція почуття спраги.
В результаті розвивається і прогресує гіпертензія. БРА селективно блокують АТ1 рецептори, розриваючи патогенетичні ланцюги і нормалізуючи артеріальний тиск.
В умовах блокади АТ1 рецепторів ангіотензин II накопичується в крові і починає взаємодіяти з рецепторами АТ2, однак результат цієї взаємодії зовсім інший:
- розширення судин.
- Виділення іонів натрію з сечею.
- Вивільнення окису азоту і простацикліну (сильних вазодилататорів).
- Зменшується розростання м'язових клітин в судинній стінці і міокарді.
- Посилюються процеси регенерації.
Механізм дії сартанів складний, головні складові частини їх гіпотензивний ефект:
- Усунення спазму судин.
- Зниження активності симпатичної системи.
- натрійуретічеськоє дію.
Валсартан - типовий представник класу БРА. Оригінальний препарат - Диован (Швейцарія). Дженерики: Валз (Ісландія), Вамлосет (Словенія), Валсартан (Росія). Активна речовина - валсартан. Препарат застосовується в дозі 80-160 мг / добу, одноразово.
Блокатори кальцієвих канальців (БКК)
БКК - велика група лікарських препаратів, різних за своїми хімічними і фізичними характеристиками. об'єднує їх єдиний механізм дії.
Для того щоб гладкі м'язи скоротилося, необхідно присутність іонів кальцію. БКК, блокуючи кальцієві канальці, запобігають вхід цих іонів в клітину і вихід кальцію з ендоплазматичної мережі (внутрішньоклітинного резервуара кальцію) в цитоплазму. У відсутності кальцію м'язові волокна розслабляються, знижується тонус судинних стінок, зменшується загальний периферичний опір, зменшується післянавантаження і переднавантаження на серце, знижується артеріальний тиск, зменшується потреба міокарда в кисні.
Амлодипін - найбільш популярний препарат групи БКК. Він здатний протягом доби підтримувати терапевтичну концентрацію в крові, забезпечуючи в цей період гіпотензивний і протиішемічний ефект.
оригінальний препарат - Норваск (США), дженерики: Амлодипін, Корді-Кор (Росія), Тенокс (Словенія), Калчек (Індія). Активна речовина - амлодипін. Препарат застосовується по 5-10 мг / добу, одноразово.
Що спільного між амлодипін і валсартаном
Спільним між двома препаратами є:
- Амлодипін і Валсартан достовірно і ефективно знижують АТ, що підтверджено в численних багатоцентрових плацебо-контрольованих дослідженнях, при цьому гіпотензивний ефект у обох медикаментів при монотерапії приблизно однаковий.
- Обидва медикаменту не роблять негативного на ліпідний і вуглеводний обмін.
- Обидва препарати тривалий час перебувають в крові пацієнта в терапевтичній дозі, тому приймаються одноразово.
Чим відрізняється валсартана від Амлодипіну
Валсартан і амлодипін - представники різних фармакологічних класів. Вони мають різний механізм дії, різні діючі речовини і точки їх застосування. Тому показання та протипоказання до їх застосування різні.
валсартан:
- Краще гіпотензивних препаратів інших лікарських груп переноситься пацієнтами.
- Має здатність максимально знижувати гіпертрофію лівого шлуночка, запобігає і призводить до зворотного розвитку ураження органів мішеней, запобігає ремоделювання артеріол.
- Володіє нефропротективное дію, є препаратом вибору при альбумінурії, уповільнює розвиток діабетичної і недіабетичної нефропатії, доведено знижує ризик розвитку термінальної ХНН.
- Знижує ризик пароксизмів фібриляції передсердь.
- Знижує ризик фатальних і нефатальних інсультів.
- Доведено профілактична роль у розвитку цукрового діабету 2 типу.
Валсартан не призначається:
- При вагітності і лактації.
- високої гіперкаліємії.
- Двосторонньому стенозі ниркової артерії і стенозі артерії при єдиній нирці.
Терапію валсартаном слід проводити під контролем артеріального тиску, показань креатиніну і калію в крові.
амлодипін:
- Володіє найбільш вираженим кардіопротектівним ефектом, в основі якого лежать зниження артеріального тиску і ОПСС, що зменшує роботу серця і його потреба в кисні, при тривалому застосуванні препарат зменшує гіпертрофію міокарда і сприяє нормалізації діастолічної функції серця.
- Чи не має клінічно значущого впливу на синусовий вузол і показники AV-провідності.
- При ХСН не погіршує гемодинамічних показників, однак і не впливає на виживаність, тому при ХСН він вживається тільки при комбінованої терапії.
- Препарат вибору у літніх хворих з ізольованою систолічною гіпертонією (Особливо з цукровим діабетом) для профілактики інсультів, проте нефропротективное дії він не робить.
- Має антисклеротичну ефектом, але клінічні дослідження, що підтверджують це, вимагають подальшого вивчення.
- Тривалий прийом Амлодипіну попереджає розвиток хвороби Альцгеймера.
- Зменшує агрегацію тромбоцитів за рахунок порушення синтезу простагландинів, що беруть участь в тромбоутворенні.
Амлодипін не призначають:
- У разі тяжкої гіпотонії.
- У разі алергії на основну речовину і допоміжні компоненти ліки.
- при лактації.
При вагітності призначають препарат тільки за життєвими показаннями на пізніх термінах.
Амлодипін і Валсартан: який препарат, і за яких клінічних ситуаціях краще.
Валсартан і амлодипін достовірно, ефективно й однаково знижують артеріальний тиск. На вибір того чи іншого препарату в лікуванні конкретної хворого впливають: супутня патологія, вік, стать.
ГБ в осіб похилого віку
У пацієнтів старших вікових груп (старше 70 років) краще використовувати Валсартан, це зменшує ризик серцевих ускладнень і загальну смертність. Якщо ж у хворого є ризик розвитку інсульту і церебральна патологія виступає на перший план, більш доцільно призначення Амлодипіну, як препарату знижує ризик мозкового інсульту.
ГБ у пацієнтів з ІХС
При стабільній стенокардії та стенокардії Принцметала препаратом вибору є Амлодипін. Якщо ж стенокардія перетворюється на нестабільну фазу, в схему лікування додають Валсартан для оптимальної кардіоваскулярної протекції, поєднуючи її з антиішемічний дією Амлодипіну.
ГБ при ХСН
При застійної серцевої недостатності Валсартан (разом з діуретиками, бета-блокаторами, антагоністами альдостерону) може бути включений в схему основного лікування.
Амлодипін, в цьому випадку, призначають як додаткову терапію при недостатньому гіпотензивний ефект від валсартан, або при наявності стенокардії.
ГБ при захворюваннях нирок
При альбуминурии препаратом вибору є Валсартан. Однак при нирковій патології спостерігаються високі цифри АТ, щоб досягти цільових значень артеріального тиску, в якості додаткового засобу може бути використаний Амлодипин.
ГБ при вагітності
ГБ і пов'язані з нею ускладнення досі залишаються основною причиною смерті матері і плоду у час вагітності. Практично всі гіпотензивні препарати проникають через плаценту та є потенційно небезпечними для плода.
валсартан абсолютно протипоказаний при вагітності та лактації. Амлодипін може бути використаний на пізніх термінах вагітності, але тільки за життєвими показаннями.
ГБ і бронхолегочная патологія
амлодипін є препаратом вибору при бронхообструктивним патології, так як він безпечний, його застосування призводить до зниження гіперреактивності бронхів і підвищує бронходилатирующий ефект від бета-2-агоністів.
Валсартан також може бути використаний в цій ситуації, так як він не викликає (на відміну від іАПФ) накопичення речовин, дратівливих бронхи (брадикініну, субстанції P).
Обидва препарати, і Валсартан і амлодипін, є ефективними засобами в боротьбі з артеріальною гіпертензією. Якщо при монотерапії одним препаратом гіпотензивний ефект недостатній, цілком допустимо введення в схему лікування іншого препарату. В даний час існують і широко використовуються такі комбіновані препарати (Вамлосет, Ексфорж, Діотензін).
